Астатин в таблетках — инструкция по применению

Инструкция по применению астатина в таблетках, описание действия препарата, показания к применению таблеток астатина, взаимодействие с другими лекарствами, применение астатина (таблетки) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Астатин™
Международное название: Аторвастатин
Лекарственная форма:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, 20 мг, 40 мг.
Показания к применению:
Атс классификация:
C Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему
C10 Гиполипидемические средства
C10A Гиполипидемические препараты, монокомпонентные
C10A A Ингибиторы гмг кoа-редуктазы
Фарм. группа:
Гиполипидемические препараты. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. Код АТС C10AA05
Условия хранения:
При температуре от 15 ºС до 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
2 года. Не применять после истечения срока годности!
Условия продажи: По рецепту.
Описание:
Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, со скошенными краями, двояковыпуклые, диаметром 7 мм, с гладкой поверхностью на одной стороне и выгравированной маркировкой «JP 43» на другой (для дозировки 10 мг);

Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, диаметром 9.5 мм, с гладкой поверхностью на одной стороне и выгравированной маркировкой «JP 44» на другой (для дозировки 20 мг);

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатой формы, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью на одной стороне и выгравированной маркировкой «JP 45» на другой (для дозировки 40 мг)

Состав астатина в таблетках

Одна таблетка содержит
Бір таблетканың құрамында

Активное вещество астатина

аторвастатин 10 мг, 20 мг, 40 мг
10 мг, 20 мг, 40 мг аторвастатин бар

Вспомогательные вещества в астатине

лудипрес (лактоза моногидрат 93%, поливинилпирролидон 3,5%, кросповидон 3,5%), кальция карбонат, кросповидон, гидроксипропилцеллюлоза, кукурузный крахмал, крахмал 1500 (прежелатинизированный крахмал), кросповидон, аэросил (коллоидный диоксид кремния), магния стеарат, состав оболочки: опадрай белый 03H28604 (Colorcon), полисорбат 80, пропиленгликоль, диметикон, вода очищенная
лудипрес (лактоза моногидраты 93%, поливинилпирролидон 3,5%, кросповидон 3,5%), кальций карбонаты, кросповидон, гидроксипропилцеллюлоза, жүгері крахмалы, крахмал 1500 (прежелатинделінген крахмал), кросповидон, аэросил (коллоидты кремнидің қостотығы), магний стеараты, қабық құрамы: опадрай ақ 03H28604 (Colorcon), полисорбат 80, пропиленгликоль, диметикон, тазартылған су.

Показания к применению таблеток астатина

  • в сочетании с диетой при повышенном содержании в плазме общего холестерина, ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов у больных первичной гиперхолестеринемией (наследственная гетерозиготная гиперхолестеринемия) или комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (типы IIa и IIb по Фредериксону) в случае отсутствия адекватного эффекта при диетотерапии
  • для снижения содержания в плазме крови общего холестерина и ЛПНП у больных гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией при неэффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения
  • для снижения риска летальных исходов ИБС, развития инфаркта миокарда, стенокардии, инсульта у больных сердечно-сосудистыми заболеваниями и у пациентов с наличием не менее 3-х факторов риска (мужской пол, возраст более 55 лет, курение, сахарный диабет, периферическая ангиопатия, гипертрофия левого желудочка, протеинурия/альбуминурия, случаи развития ИБС у родственников первой степени)
  • бастапқы гиперхолестеринемиясы (тұқым қуалаған гетерозиготты гиперхолестеринемия) немесе біріктірілген гиперлипидемиясы бар (Фредериксон бойынша ІIa және IIb түрінде) науқастарда емдәммен үйлестірген емнің тиімділігі болмаған жағдайда, плазмада жалпы холестериннің ТТЛП, В аполипопротеин және триглицеридтердің мөлшері жоғары болғанда
  • гомозиготты тұқым қуалаған гиперхолестеринемиясы бар науқастарды емдәммен емдеудің және емдеудің басқа да фармакологиялық емес әдістерінің тиімділігі болмаған кезде қан плазмасында жалпы холестериннің және ТТЛП мөлшерін төмендету үшін
  • қауіптің кем дегенде 3 факторы мен (еркек жынысты, жасы 55-тен аса, шылым шегу, қант диабеті, шеткергі ангиопатия, жүректің сол жақ қарыншасының гипертрофиясы, протеинурия/альбуминурия, бірінші дәрежелі туыстарында ЖИА даму жағдайлары) жүрек-қантамыр аурулары бар емделушілерде инсульт, стенокардия, инфаркт миокардының дамуын, ЖИА-да өлім-жітім қаупін төмендету үшін

Противопоказания астатина в таблетках

  • повышенная чувствительность к активному или вспомогательному компоненту препарата
  • заболевания печени с повышением уровня трансаминаз более чем в 3 раза
  • миопатия
  • беременность и период лактации
  • препараттың белсенді немесе қосымша заттарына жоғары сезімталдықта
  • трансаминазалар деңгейінің 3 еседен аса жоғарылауымен бауыр ауруларында
  • миопатияда
  • жүктілік және лактация кезеңінде

Побочные действия таблеток астатина

Часто
  • головокружение, головная боль, парестезия, гипостезия, бессонница
  • астения, боль в груди, боль в спине, периферический отек
  • тошнота, рвота, боль или дискомфорт в животе, запор, диарея
  • кожная сыпь, зуд
  • миалгия, артралгия, судороги мышц
Иногда
  • амнезия, звон в ушах, недомогание
  • прибавка в весе
  • анорексия, рвота, гипер- или гипогликемия, панкреатит
  • периферическая нейропатия
  • миопатия
  • аллергические реакции, крапивница, алопеция
  • тромбоцитопения
  • импотенция
Редко
  • гепатит, холестатическая желтуха
  • миозит, рабдомиолиз
Очень редко
  • анафилаксия, ангионевротическией отек, синдром Стивенса-Джонсона, Лайела
Жиі
  • бас айналуы, бас ауыруы, парестезия, гипостезия, ұйқысыздық
  • астения, кеуденің ауыруы, арқаның ауыруы, шеткергі ісіну
  • жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы немесе жайсыздық, іш қату, диарея,
  • тері бөртпесі, қышыма
  • миалгия, артралгия, бұлшықеттердің құрысуы
Кейде
  • амнезия, құлақтағы шуыл, дімкәстік
  • салмақ қосу
  • анорексия, құсу, гипер- немесе гипогликемия, панкреатит
  • шеткергі нейропатия
  • миопатия
  • аллергиялық реакциялар, есекжем, алопеция
  • тромбоцитопения
  • белсіздік
Сирек
  • гепатит, холестатикалық сарыауру
  • миозит, рабдомиолиз
Өте сирек
  • анафилаксия, ангионевротикалық ісіну, Стивенс-Джонсон, Лайелла синдромдары

Особые указания к применению

Следует провести тестирование функции печени перед началом приема Асататина и периодически вовремя лечения. С осторожностью следует назначать Астатин пациентам с повышенным уровнем трансаминаз. Пациентам, принимающим Астатин, следует воздерживаться от приема алкоголя.

Астатин с осторожностью назначается пациентам с факторами, предрасполагающими к рабдомиолизу (почечная недостаточность, гипотиреоз, наследственные нарушения скелетно-мышечной аппарата, заболевания печени, употребление значительного количества алкоголя, возраст пациента старше 70 лет). В этом случае необходимо провести исследование уровня креатинфосфокиназы (КФК), и если уровень КФК превышается в 5 раз, лечение начинать не следует. Во время лечения при появлении жалоб на мышечную боль, судороги, слабость, недомогание и жар, необходимо исследовать уровня КФК, и если уровень КФК превышается в 5 раз, лечение прекращают. Следует иметь в виду, что при приеме Астатин с грейпфрутовым соком повышается концентрация аторвастатина в плазме.

Применение в педиатрии
У детей в возрасте до 18 лет эффективность и безопасность не установлена в связи ограниченным опытом применения.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В связи с появлением побочного эффекта в виде сонливости способность к реагированию может быть уменьшена, что нарушает способность к вождению автомобиля и способности управлять механизмами.
Астатин қабылдауды бастар алдында және емдеу кезінде әлсін-әлсін бауыр қызметіне тест жүргізіп отыру қажет. Трансаминаза деңгейі жоғарылаған емделушілерге Астатинді сақтықпен тағайындау керек. Астатин қабылдайтын науқастар алкогольді ішуді тоқтатқаны жөн.

Астатинді рабдомиолизге бейімірек факторлары бар емделушілерге (бүйрек жеткіліксіздігі, гипотиреоз, қаңқа-бұлшықет аппараттарының туа біткен бұзылуларында, бауыр ауруларында, алкогольді көп мөлшерде тұтынуда, жасы 70-тен асқан емделушілерге) сақтықпен тағайындайды. Мұндай жағдайда креатинфосфокиназа (КФК) деңгейіне зерттеу жүргізу керек, және егер КФК деңгейі 5 есеге артса, емді бастаудың қажеті жоқ.

КФК деңгейін дене жүктемесінен кейін зерттеуге болмайды. Емдеу кезінде бұлшықеттің ауыруына, құрысуларға, әлсіздікке, дімкәстікке және қызудың көтерілуіне шағым түссе, КФК деңгейін зерттеу қажет, ал егер КФК деңгейі 5 есеге артса, емдеуді тоқтатады. Астатин грейпфрутты шырындармен бірге қабылдаған кезде плазмада аторвастатин концентрациясының жоғарылайтынын есте ұстау керек.

Педиатрияда қолдану
Қолдану тәжірибесінің шектеулі болуы салдарынан 18 жасқа дейінгі балаларда тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған.

Көлік құралдарын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Ұйқышылдық, зейін жұмылдыруға қабілеттілігінің төмендеуі секілді жағымсыз әсерлерін ескере отырып, автокөлікті және жоғары назарды талап ететін басқа да қауіпті механизмдерді басқару кезінде сақ болу керек.

Дозировка и способ применения

Препарат принимается внутрь независимо от приема пищи. Начальная доза – 10 мг в сутки. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать до максимальной суточной дозы 80 мг. Длительность лечения определяется лечащим врачом индивидуально. У пациентов с нарушением функции почек корректировка дозы не требуется.
Препаратты ас қабылдауға қарамастан ішке қабылдайды. Бастапқы дозасы – тәулігіне 10 мг. Қажет болған жағдайда дозаны 80 мг ең жоғары тәуліктік дозаға дейін біртіндеп арттыруға болады. Дозаны түзету 4 апталық және одан да көбірек аралықпен іске асырылады. Емдеудің ұзақтығын емдеуші дәрігер жеке анықтайды. Бүйрек қызметі бұзылған науқастарда дозаны түзету талап етілмейді.

Взаимодействие с лекарствами

При одновременном применении Астатина и:
  • ингибиторов цитохрома Р450 (циклоспорина, эритромицина, кларитромицина, итраконазола, кетоконазола, нефазодона, ниацина, гемфиброцила, других дериватов фиброновой кислоты, ингибиторов ВИЧ-протеазы) - повышается концентрация аторвастатина в плазме и возможен риск миопатии
  • дигоксина может повышаться концентрация дигоксина в плазме
  • пероральных контрацептивов может повышаться концентрация норэтиндрона и этинилэстрадиола
  • антацидов, содержащих гидроксид магния или алюминия, концентрация аторвастатина в плазме уменьшается
  • варфарина – приводит к уменьшению протромбинового времени
  • феназона, циметидина, амлодипина, антигипертензивными или гипогликемическими средствами – клинически значимых взаимодействий не обнаружено.
Астатин мыналармен бірге қолданғанда:
  • Р450 цитохрома тежегіштерімен (циклоспоринмен, эритромицинмен, кларитромицинмен, итраконазолмен, кетоконазолмен, нефазодонмен, ниацинмен, гемфиброцилмен, фиброн қышқылының басқа да дериваттарымен, АИВ-протеаза тежегіштерімен) – плазмада аторвастатин концентрациясы жоғарылайды және миопатия қаупі болуы мүмкін
  • дигоксинмен плазмада дигоксин концентрациясы жоғарылауы мүмкін
  • ауыз арқылы қабылдайтын контрацептивтермен норэтиндрон мен этинилэстрадиолдың концентрациясы жоғарылауы мүмкін
  • құрамында магний немесе алюминий гидроксиді бар антацидтермен плазмада аторвастатин концентрациясы азаяды
  • варфаринмен –протромбиндік уақыттың азаюына әкеп соғады
  • феназонмен, циметидинмен, амлодипинмен, гипертензияға қарсы немесе гипогликемиялық дәрілермен – клиникалық мәнді өзара әрекеттесуі анықталмаған.

Передозировка астатиным в таблетках

Симптомы: сухость во рту, тошнота, рвота, диспепсия, сонливость, экстрапирамидные расстройства, угнетение сознания, тахикардия, артериальная гопотензия, в редких случаях удлинение интервала QT.

Лечение
: симптоматическое (промывание желудка, применение активированного угля). Гемодиализ неэффективен.
Белгілері: ауыздың құрғауы, жүрек айнуы, құсу, диспепсия, ұйқышылдық, экстрапирамидті бұзылыстар, сананың тежелуі, тахикардия, артериальді гипотензия, сирек жағдайларда QT интервалының ұзаруы.

Емдеу
: белгілеріне қарай (асқазанды шаю, белсенділендірілген көмірді қабылдау). Гемодиализ тиімді емес.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь аторвастатин быстро абсорбируется. Максимальная концентрация достигается через 1-2 ч. Абсорбция увеличивается пропорционально дозе. За счет предсистемного клиренса в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и эффекта «первого прохождения» абсолютная биодоступность аторвастатина составляет 12%, системная биодоступность 30%. Средний объем распределения аторвастатина составляет около 381 л. Связывание с белками плазмы - 98%. Аторвастатин активно метаболизируется цитохромом Р450 с образованием орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления.

Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме примерно на 70% обусловлена активными метаболитами. Аторвастатин и его метаболиты выводятся главным образом с желчью после печеночного и внепеченочного метаболизма. Период полувыведения аторвастатина составляет 14 ч. Полупериод подавляющей активности ГМГ-КоА-редуктазы составляет 20-30 часов за счет активных метаболитов. У пожилых пациентов концентрация аторвастатина в плазме выше. При нарушении функции печени концентрация аторвастатина и его метаболитов увеличивается в 16 раз.
Ішке қабылдағаннан кейін аторвастатин жылдам сіңеді. Ең жоғары концентрациясына 1-2 сағаттан кейін жетеді. Сіңуі дозасына сәйкес арттырылады. Асқазан-ішек жолдарының шырышты қабығында және «алғаш өту» әсерінің жүйе алды клиренсінің салдарынан аторвастатиннің абсолютті биожетімділігі 12%, жүйелі биожетімділігі 30% құрайды. Аторвастатиннің орташа таралу көлемі шамамен 381 л құрайды. Плазма ақуыздарымен байланысы - 98%. Аторвастатин орто- және парагидроксилирленген туындыларды және бета-тотықтанудың әр түрлі өнімдерін түзе отырып Р450 цитохромасымен белсенді метаболизденеді.

Плазмадағы ГМГ-КоА-редуктазаға қатысты тежегіш белсенділігі шамамен 70% белсенді метаболитпен негізделген. Аторвастатин мен оның метаболиттері ең бастысы бауыр және бауырдан тыс метаболизденгеннен кейін өтпен шығарылады. Аторвастатиннің жартылай шығарылу кезеңі 14 сағатты құрайды. ГМГ-КоА-редуктаза белсенділігін басатын жартылай кезең белсенді метаболиттер есебінен 20-30 сағатты құрайды. Егде жастағы науқастарда плазмадағы аторвастатин концентрациясы жоғары болады. Бауыр қызметі бұзылған жағдайда аторвастатин мен оның метаболиттерінің концентрациясы 16 есеге артады.

Фармакодинамика

Механизм действия связан с нарушением синтеза холестерина в печени на стадии мевалоновой кислоты вследствие селективного конкурентного ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы. Астатин снижает уровни холестерина и липопротеидов в плазме за счет нарушения синтеза холестерина в печени и увеличения числа и активности печеночных рецепторов липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Астатин эффективен в снижении уровня ЛПНП у пациентов с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, которые обычно не реагируют на гиполипидемическое лечение. Снижение уровня ЛПНП уменьшает риск прогрессирования сердечно-сосудистых заболеваний.
Әсер ету механизмі ГМГ-КоА-редуктазаның іріктелген конкурентті тежегіші салдарынан мевалон қышқылының сатысында бауырда холестерин синтезінің бұзылуымен байланысты. Астатин бауырда холестерин синтезінің бұзылуы есебінен плазмада холестерин мен липопротеидтер деңгейін төмендетеді және жасушалар бетінде төмен тығыздықтағы липопротеидтердің (ТТЛП) бауыр рецепторларының саны мен белсенділігі арттырады, ол ТТЛП катаболизміне және қармауының күшеюіне әкеп соқтырады. Астатин гомозиготты тұқым қуалаған гиперхолестеринемиясы бар гиполипидемиялық емдеуге жауап бермейтін науқастарда ТТЛП деңгейін төмендетуде тиімді. ТТЛП деңгейінің төмендеуі жүрек-қан тамыр ауруларының өршу қаупін азайтады.

Упаковка и форма выпуска

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из двойной фольги алюминиевой печатной. По 3 контурной упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.
Екіқабат баспалы алюминий фольгасынан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан. 3 пішінді қаптама мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.